是真的么?一氧化氮抗腫瘤?
一氧化氮作為自然界中最小、最簡(jiǎn)單的生物活性分子之一,在高濃度時(shí)能夠有效地抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)或引起細(xì)胞凋亡,從而表現(xiàn)出抗腫瘤活性。更多信息請(qǐng)點(diǎn)擊: ,或者撥打我們的電話熱線:400-6277-838
目前一氧化氮前藥的低水溶性、生理不穩(wěn)定性、較短的半衰期及較高的毒副作用,嚴(yán)重阻礙了其在腫瘤治療方面的應(yīng)用。為了解決這些問題,該團(tuán)隊(duì)將具有較高抗腫瘤效率的一氧化氮前藥NPQ負(fù)載于含二硫鍵的有機(jī)硅層保護(hù)的雜化納米膠束中,制備了一種具有雙重響應(yīng)(氧化還原響應(yīng)/酶響應(yīng))釋放一氧化氮的納米藥物;同時(shí)利用染料分子QM-2聚集誘導(dǎo)發(fā)光的成像性能,監(jiān)控納米藥物在體內(nèi)的分布。
目前一氧化氮前藥的低水溶性、生理不穩(wěn)定性、較短的半衰期及較高的毒副作用,嚴(yán)重阻礙了其在腫瘤治療方面的應(yīng)用。為了解決這些問題,該團(tuán)隊(duì)將具有較高抗腫瘤效率的一氧化氮前藥NPQ負(fù)載于含二硫鍵的有機(jī)硅層保護(hù)的雜化納米膠束中,制備了一種具有雙重響應(yīng)(氧化還原響應(yīng)/酶響應(yīng))釋放一氧化氮的納米藥物;同時(shí)利用染料分子QM-2聚集誘導(dǎo)發(fā)光的成像性能,監(jiān)控納米藥物在體內(nèi)的分布。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)表明,該納米藥物僅在腫瘤細(xì)胞中釋放一氧化氮,而在正常細(xì)胞中則沒有,表現(xiàn)出對(duì)肝癌細(xì)胞的特異性殺傷效果;铙w實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,納米藥物在低劑量(5毫克/公斤)注射時(shí),抑瘤率達(dá)到45.5%,與注射劑量為20 mg/公斤的純NPQ藥物的抑瘤效果(49.9%)相當(dāng);當(dāng)納米藥物注射劑量提高到20 毫克/公斤時(shí),抑瘤率高達(dá)84.4%,這在目前負(fù)載單一藥物的被動(dòng)靶向納米藥物中處于最佳水平。熒光成像結(jié)果進(jìn)一步顯示,該納米藥物可以在腫瘤組織富集,具有較好的腫瘤靶向效果。另外,該納米藥物的雜化硅層能夠有效防止NPQ在血液循環(huán)和正常組織中發(fā)生非酶催化分解釋放一氧化氮,從而避免因一氧化氮引起的靜脈舒張、血壓降低等副作用。這為設(shè)計(jì)高效、低毒副作用治療腫瘤用納米藥物提供了一條新的思路。
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